Classe médicamenteuse

myorelaxants, agents d’action périphérique ; dérivés de la choline | Code ATC : M03AB01

Composition

chlorure de suxaméthonium................................................................................................... 50 mg

sous forme de chlorure de suxaméthonium dihydraté.............................................................. 55 mg

Pour 1mL de solution injectable/pour perfusion

Chaque ampoule de 2 ml contient 100 mg de chlorure de suxaméthonium (sous la forme de 110 mg de chlorure de suxaméthonium dihydraté).

Indications thérapeutiques

SUXAMETHONIUM PANPHARMA est indiqué pour la relaxation musculaire à court terme lors d’une anesthésie générale et pour faciliter l’intubation endotrachéale lors de l’induction d’une anesthésie générale ou dans les situations d’urgence.

Posologie et mode d'administration

SUXAMETHONIUM PANPHARMA doit être administré par ou sous l’étroite supervision d’un anesthésiste, familiarisé avec le mode d’action, les caractéristiques et les dangers de ce médicament, qualifié pour gérer une respiration artificielle et uniquement lorsque le matériel nécessaire à une intubation endotrachéale immédiate avec oxygénation par ventilation à pression positive intermittente est disponible.

Utilisation en injection intraveineuse

Adultes

La dose dépend du poids corporel, du degré de relaxation musculaire nécessaire, de la voie d’administration et de la réponse de chaque patient.

Pour réaliser une intubation endotrachéale, le chlorure de suxaméthonium est habituellement administré par voie intraveineuse à une dose de 1 mg/kg. Cette dose provoquera habituellement une relaxation musculaire dans un délai de 30 à 60 secondes environ et aura une durée approximative de 2 à 6 minutes. Des doses plus élevées produiront une relaxation musculaire plus longue, mais le doublement de la dose ne doublera pas nécessairement la durée de la relaxation.

Des doses supplémentaires de chlorure de suxaméthonium de 50 à 100 % de la dose initialement administrée selon des intervalles de 5 à 10 minutes vont maintenir la relaxation musculaire lors de courtes procédures chirurgicales réalisées sous anesthésie générale.

La dose totale de chlorure de suxaméthonium administrée par injections intraveineuses répétées ou perfusion continue ne doit pas dépasser 500 mg par heure.

Utilisation en perfusion intraveineuse

Le chlorure de suxaméthonium peut être administré en perfusion intraveineuse sous la forme d’une solution à 0,1 à 0,2 %, diluée dans une solution pour perfusion de 50 mg/ml de glucose (5 %) ou de 9 mg/ml de chlorure de sodium (0,9 %), à la vitesse de 2,5 à 4 mg par minute. La vitesse de perfusion doit être ajustée en fonction de la réponse de chaque patient.

Populations particulières

Patients âgés

Comme pour les adultes. Les patients âgés peuvent être plus sensibles aux arythmies cardiaques, particulièrement s’ils prennent également des digitaliques (voir rubrique 4.4).

Altération de la fonction rénale

Une dose unique normale de suxaméthonium peut être administrée aux patients présentant une insuffisance rénale en l’absence d’une hyperkaliémie. Des doses multiples ou plus élevées peuvent entraîner des élévations cliniquement significatives du potassium sérique ; elles ne doivent pas être utilisées (voir rubriques 4.3 et 4.4).

Altération de la fonction hépatique

La fin de l’action du suxaméthonium dépend de la cholinestérase plasmatique, qui est synthétisée dans le foie. Bien que les taux plasmatiques de cholinestérase chutent souvent chez les patients qui présentent une maladie hépatique, à l’exception de l’insuffisance hépatique sévère, ces taux sont rarement suffisamment bas pour prolonger de manière significative l’apnée induite par le suxaméthonium (voir rubrique 4.4).

Patients présentant une activité réduite de la cholinestérase plasmatique

Les patients dont l’activité de la cholinestérase plasmatique est réduite peuvent présenter un blocage neuromusculaire prolongé et plus intense après l’administration de suxaméthonium. Chez ces patients, il peut être préférable d’administrer des doses réduites d’injection de suxaméthonium (voir rubriques 4.3, 4.4 et 4.5).

Population pédiatrique

Adolescents de plus de 12 ans : la posologie est la même que celle des adultes.

Comparativement aux adultes, les nourrissons et les jeunes enfants sont plus résistants au suxaméthonium.

Enfants de 1 à 12 ans

1-2 mg/kg en injection intraveineuse.

Nourrissons âgés de moins de 1 an

2 mg/kg en injection intraveineuse.

Mode d’administration

Voie intraveineuse

Voie d'administration

intraveineuse

Contre-indications

- Hypersensibilité connue à la substance active ou à l’un des excipients mentionnés à la rubrique 6.1.

- Le suxaméthonium n’a aucun effet sur le niveau de conscience et ne doit donc pas être administré à un patient qui n’est pas sous anesthésie générale.

- Antécédents personnels ou familiaux d’hyperthermie maligne (voir rubrique 4.4).

- Activité atypique héréditaire de la cholinestérase plasmatique (voir rubrique 4.4)

- Activité anormale de la pseudocholinestérase plasmatique

- Hyperkaliémie toutes causes confondues (voir rubrique 4.4)

- Dystrophie musculaire et autre myopathies, p. ex. dystrophie musculaire de Duchenne

- Antécédents personnels ou familiaux de maladies myotoniques congénitales, telles que la myotonie congénitale et la dystrophie myotonique

Mise en garde et précautions d'emploi

SUXAMETHONIUM PANPHARMA paralyse les muscles respiratoires ainsi que les autres muscles squelettiques, mais n’a aucun effet sur la conscience.

Sensibilité croisée

On a rapporté des pourcentages élevés de sensibilité croisée (supérieurs à 50 %) entre les médicaments entraînant un blocage neuromusculaire. Par conséquent, avant d’administrer du suxaméthonium, il convient si possible d’exclure une hypersensibilité à d’autres médicaments entraînant un blocage neuromusculaire. Le suxaméthonium ne doit être utilisé qu’en cas d’absolue nécessité chez les patients sensibles. Les patients qui présentent une réaction d’hypersensibilité sous anesthésie générale doivent ultérieurement faire l’objet d’une recherche d’hypersensibilité à d’autres bloquants neuromusculaires.

Administration prolongée

Lors d’une administration prolongée de suxaméthonium, il est recommandé que le patient soit placé sous surveillance constante avec un stimulateur nerveux périphérique afin d’évaluer le blocage neuromusculaire et la récupération.

Réduction ou déficit de l’activité de la cholinestérase plasmatique

Le suxaméthonium est rapidement hydrolysé par la cholinestérase plasmatique, ce qui limite ainsi l’intensité et la durée du blocage neuromusculaire. Les patients dont l’activité de la cholinestérase plasmatique est réduite présentent une réponse prolongée au suxaméthonium.

Environ 0,05 % de la population présente une réduction de l’activité de la cholinestérase d’origine héréditaire.

On observe une réduction de l’activité de la cholinestérase plasmatique dans les cas suivants ou dans les affections pathologiques suivantes :

- variation physiologique semblables à celles observées pendant la grossesse ou en période postnatale (voir rubrique 4.6)

- cholinestérase plasmatique anormale déterminée par la génétique (voir rubrique 4.3)

- tétanos généralisé sévère, tuberculose, autres infections chroniques ou sévère

- après des brûlures sévères

- maladie invalidante chronique, affection maligne, anémie chronique et malnutrition

- insuffisance hépatique en stade terminal, insuffisance rénale aiguë ou chronique (voir rubrique 4.2)

- maladies auto-immunes : myxœdème, maladies du collagène

- causes iatrogènes : après un échange plasmatique, une plasmaphérèse, un pontage cardiopulmonaire et après un traitement médicamenteux concomitant (voir rubrique 4.5).

Hyperkaliémie :

Une augmentation aiguë transitoire du potassium sérique apparaît souvent après l’administration de suxaméthonium chez des sujets normaux ; l’ampleur de cette augmentation est de l’ordre de 0,5 mmol/litre. En présence de certaines affections et de certains états pathologiques, cette augmentation du potassium sérique après l’administration de suxaméthonium peut être excessive et entraîner des arythmies cardiaques graves et un arrêt cardiaque chez les catégories de patients suivantes :

- chez les patients qui récupèrent d’un traumatisme majeur, la période où le risque d’hyperkaliémie est le plus élevé se situe entre 5 et 70 jours après le traumatisme et elle peut être encore plus longue si la cicatrisation est retardée du fait d’une infection persistante.

- chez les patients qui présentent des déficits neurologiques impliquant une lésion de la moelle épinière, une lésion des nerfs périphériques ou une fonte musculaire majeure aiguë (lésions des motoneurones supérieurs et/ou inférieurs) ; la libération potentielle de potassium apparaît au cours des 6 premiers mois qui suivent le déficit neurologique et est corrélée avec le degré et l’étendue de la paralysie musculaire. Les patients qui ont été immobilisés pendant de longues périodes peuvent présenter un risque similaire.

- chez les patients qui ont une hyperkaliémie préexistante (voir rubrique 4.3). S’il n’y a pas d’hyperkaliémie et de neuropathie, une insuffisance rénale ne constitue pas une contre-indication à l’administration d’une dose normale unique de suxaméthonium, mais des doses multiples ou élevées peuvent entraîner des augmentations cliniquement significatives du potassium sérique ; elles ne doivent donc pas être utilisées.

- chez les patients qui présentent une septicémie sévère, le risque d’hyperkaliémie semble être lié à la sévérité et à la durée de l’infection.

Bloc de phase II

Si le chlorure de suxaméthonium est administré sur une longue période, le blocage neuromusculaire dépolarisant typique (ou de phase I) peut se transformer en un blocage dont les caractéristiques sont celles d’un blocage non dépolarisant (blocage de phase II). Bien que les caractéristiques d’un blocage de phase II en développement ressemblent à celles d’un véritable blocage non dépolarisant, le premier ne peut pas toujours être inversé, de manière totale et définitive, par des agents anticholinestérasiques. Lorsqu’un blocage de phase II est pleinement établi, ses effets seront habituellement totalement réversibles avec des doses standard de néostigmine associées à un agent anticholinergique.

Douleurs musculaires

Des douleurs musculaires sont fréquemment observées après l’administration de suxaméthonium et le plus fréquemment chez des patients en ambulatoire subissant une courte intervention chirurgicale sous anesthésie générale. Il ne semblerait pas y avoir de relation directe entre le degré de fasciculation musculaire visible après l’administration de l’injection de suxaméthonium et l’incidence ou la sévérité de la douleur.

Bradycardie

Chez des adultes sains, le suxaméthonium provoque occasionnellement un léger ralentissement transitoire de la fréquence cardiaque lors de l’administration initiale. Des bradycardies sont plus fréquemment observées chez les enfants et lors d’administrations répétées de suxaméthonium, tant chez les enfants que chez les adultes

Un pré-traitement par atropine ou glycopyrrolate en intraveineuse réduit significativement l’incidence et la sévérité des bradycardies liées ai suxaméthonium.

Arythmies ventriculaires

En l’absence d’hyperkaliémie préexistante ou provoquée, des arythmies ventriculaires sont rarement observées après une administration de suxaméthonium. Les patients qui prennent des médicaments de type digitalique sont néanmoins plus susceptibles de présenter de telles arythmies (voir rubrique 4.5). L’action du suxaméthonium sur le cœur peut provoquer des modifications du rythme cardiaque, y compris un arrêt cardiaque.

Myasthénie grave

Il est déconseillé d’administrer une injection de suxaméthonium aux patients souffrant de myasthénie grave avancée. Bien que ces patients soient résistants au suxaméthonium, ils développent un état de bloc de phase II qui peut retarder la guérison. Les patients atteints d’un syndrome myasthénique d’Eaton-Lambert sont plus sensibles que la normale aux injections de suxaméthonium, ce qui nécessite une réduction de la dose.

Blessures ouvertes de l’œil/Glaucome :

Le suxaméthonium provoque une légère augmentation transitoire de la pression intraoculaire et n’est donc pas recommandé en présence de plaies ouvertes de l'œil ou lorsqu’une augmentation de la pression intraoculaire est contre-indiquée, sauf si le bénéfice potentiel est supérieur au risque oculaire potentiel (voir rubrique 4.3).

Tachyphylaxie

Une tachyphylaxie survient après des administrations répétées de suxaméthonium.

Hyperthermie

Le suxaméthonium est contre-indiqué chez les patients ayant des antécédents personnels ou familiaux d’hyperthermie maligne (voir rubrique 4.3) et, si l’affection apparaît de façon inattendue, tous les anesthésiques connus pour être associés à son apparition, y compris le suxaméthonium, doivent être arrêtés sans tarder. Il faut recourir immédiatement à des mesures de soutien complètes. Le dantrolène sodique par voie intraveineuse est indiqué dans le traitement de l’hyperthermie maligne.

Transfusion sanguine

Les transfusions sanguines peuvent contribuer à une augmentation des taux de cholinestérase plasmatique, suite à quoi l’effet thérapeutique du suxaméthonium peut être influencé de manière imprévisible.

Population pédiatrique

Des bradycardies sont plus fréquemment observées chez les enfants et lors d’administrations répétées de suxaméthonium. Certaines autorités recommandent une prémédication de routine par atropine intraveineuse chez les patients pédiatriques. L’atropine intramusculaire n’est pas efficace. Un pré-traitement par atropine ou glycopyrrolate en intraveineuse réduit significativement l’incidence et la sévérité des bradycardies liées au suxaméthonium.

Des cas d’arrêt cardiaque irréversible ont été décrits chez des patients pédiatriques présentant une maladie neuromusculaire non diagnostiquée. Des précautions ou une surveillance supplémentaire sont de rigueur en cas d’administration de suxaméthonium chez des nourrissons et des enfants en raison des risques accrus de troubles neuromusculaires non diagnostiqués ou de prédisposition non connue à l’hyperthermie maligne (voir rubriques 4.3 et 4.8).

Ce médicament contient moins de 1 mmol (23 mg) de sodium par ampoule, c.-à-d. qu’il est essentiellement « sans sodium ».

Condition de prescription

réservé à l'usage HOSPITALIER

Groupe générique

Non renseigné

Forme pharmaceutique

Non renseigné

Divers

Service Médical Rendu (SMR) : Important

Présentation : 10 ampoules en verre de 2 mL

Prix : non disponible

Taux de remboursement : 0%

Titulaire : PANPHARMA