BREVIBLOC 10 mg/ml, solution pour perfusion
Classe médicamenteuse
BETA-BLOQUANTS SELECTIFS | code ATC : C07AB09
Composition
Chlorhydrate d'esmolol........................................................................................................... 10 mg
Pour 1 ml de solution pour perfusion.
Une poche de 250 ml contient 2500 mg de chlorhydrate d’esmolol.
Excipient à effet notoire : chlorure de sodium, acétate de sodium, hydroxyde de sodium.
Ce médicament contient environ 30,45 mmol (soit 700 mg) de sodium par poche.
Indications thérapeutiques
- Tachycardie supraventiculaire (hors cas de syndromes de pré-excitation)
BREVIBLOC est indiqué en période péri et post-opératoire chez des patients présentant une fibrillation ou un flutter auriculaire afin d'obtenir un contrôle rapide de la fréquence ventriculaire ; ou dans toute autre situation pour laquelle un contrôle à court terme de la fréquence ventriculaire par un produit de courte durée d'action est nécessaire.
Brévibloc est également indiqué en cas de et en cas de tachycardie sinusale non compensatoire, si le médecin considère que l'accélération du rythme cardiaque doit être traitée.
- Tachycardie et d'hypertension artérielle en période péri-opératoire
BREVIBLOC est indiquée dans le traitement à court terme de la tachycardie et de l’hypertension ayant lieu pendant l’induction et l’intubation trachéale, au cours dela chirurgie, au cours du réveil et de la période post-opératoire, lorsque le médecin considère qu’une telle intervention est indiquée.
Brévibloc n'est pas indiqué pour une utilisation chez les enfants âgés de moins de 18 ans (voir rubrique 4.2).
Posologie et mode d'administration
Posologie
BREVIBLOC 10 mg/ml, solution pour perfusion est présenté sous forme d'une solution pour perfusion prête à l'emploi à 10 mg/ml diluée dans 250 ml de solution de chlorure de sodium.
BREVIBLOC est administré par perfusion intraveineuse continue, avec ou sans dose de charge.
TACHYARYTHMIE SUPRAVENTRICULAIRE (hors cas de syndrome de pré-excitation) ET TACHYCARDIE SINUSALE NON COMPENSATOIRE.
La posologie de Brévibloc en cas de tachyarythmie supraventriculaire doit être adaptée à chaque patient comme proposé dans le schéma posologique suivant.
Schéma posologique pour l’initiation et l’entretien du traitement
Dose de charge de 500 microgrammes/ kg/ minute pendant 1minute, PUIS dose d’entretien de 50 microgrammes/ kg/ minute pour 4 minutes.
Réponse adéquate
Poursuivre la perfusion à 150 microgrammes/ kg/ minute.
Réponse insuffisante
Répéter la dose de 500 microgrammes/kg/minute pendant 1 minute.
Augmenter la dose d’entretien à 200 microgrammes/kg/minute et maintenir cette dose.
Dose de charge :
BREVIBLOC est administré par perfusion intraveineuse continue, avec ou sans dose de charge.
L’ajustement de dose de charge peut être nécessaire en fonction de la réponse hémodynamique (fréquence cardiaque, pression artérielle).
Pour une concentration de 10 mg/ml, une dose de charge de 500 microgrammes/ kg perfusée pendant 1 minute correspond à 3, 5 ml pour un patient de 70 kg.
Doses d’entretien :
La dose d'entretien efficace pour un dosage continu et progressif est comprise entre 50 à 200 microgrammes/kg/minute. Des doses de 25 microgrammes/kg/minute peuvent être utilisées.
L’ajustement des doses d’entretien peut être nécessaire en fonction de la réponse ventriculaire souhaitée.
L’administration de doses supérieures à 200 microgrammes/kg/minute peut provoquer une diminution de la fréquence cardiaque, et une augmentation des effets indésirables.
Le volume et la quantité de Brévibloc à administrer selon le poids du patient et les doses d'entretien sont définis au tableau 1.
Tableau 1 : tableau de posologie pour l’administration de dose de charge et d’entretien
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Volume et quantité d'esmolol requis pour une |
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DOSE INITIALE |
Volume et quantité d'esmolol requis pour différentes |
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DE CHARGE |
DOSES D'ENTRETIEN |
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de 500 microgrammes/kg |
à des débits de perfusion compris entre 25 et 300 microgrammes/kg/minute |
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en 1 minute |
(volume en ml par minute) |
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Poids du |
DEBIT |
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patient |
Volume |
Quantité |
25 |
50 |
100 |
150 |
200 |
300 |
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(kg) |
(ml) |
(mg) |
µg/kg/min |
µg/kg/min |
µg/kg/min |
µg/kg/min |
µg/kg/min |
µg/kg/min |
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|
QUANTITE A ADMINISTRER PAR MINUTE |
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40 |
2 |
20 |
0,1 ml/min |
0,2 ml/min |
0,4 ml/min |
0,6 ml/min |
0,8 ml/min |
1,2 ml/min |
|
|
50 |
2,5 |
25 |
0,125 ml/min |
0,25 ml/min |
0,5 ml/min |
0,75 ml/min |
1 ml/min |
1,5 ml/min |
|
|
60 |
3 |
30 |
0,15 ml/min |
0,3 ml/min |
0,6 ml/min |
0,9 ml/min |
1,2 ml/min |
1,8 ml/min |
|
|
70 |
3,5 |
35 |
0,175 ml/min |
0,35 ml/min |
0,7 ml/min |
1,05 ml/min |
1,4 ml/min |
2,1 ml/min |
|
|
80 |
4 |
40 |
0,2 ml/min |
0,4 ml/min |
0,8 ml/min |
1,2 ml/min |
1,6 ml/min |
2,4 ml/min |
|
|
90 |
4,5 |
45 |
0,225 ml/min |
0,45 ml/min |
0,9 ml/min |
1,35 ml/min |
1,8 ml/min |
2,7 ml/min |
|
|
100 |
5 |
50 |
0,25 ml/min |
0,5 ml/min |
1 ml/min |
1,5 ml/min |
2 ml/min |
3 ml/min |
|
|
110 |
5,5 |
55 |
0,275 ml/min |
0,55 ml/min |
1,1 ml/min |
1,65 ml/min |
2,2 ml/min |
3,3 ml/min |
|
|
120 |
6 |
60 |
0,3 ml/min |
0,6 ml/min |
1,2 ml/min |
1,8 ml/min |
2,4 ml/min |
3,6 ml/min |
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1 ml de Brévibloc correspond à 10 mg d’esmolol.
Dès que la fréquence cardiaque souhaitée ou le seuil de tolérance (ex. : pression artérielle diminuée) est atteint, supprimer la dose de charge suivante et diminuer la dose d'entretien de 50 microgrammes/kg/min à 25 µg/kg/min voire moins. Si nécessaire, augmenter, le temps entre les paliers d’ajustement de la dose en passant de 5 à 10 minutes.
NB: Aucun bénéfice supplémentaire n'a été observé pour des doses d'entretien dépassant 200 microgrammes/kg/min. De plus, la tolérance des doses supérieures à 300 microgrammes/kg/min n'a fait l'objet d'aucune étude.
TACHYCARDIE ET HYPERTENSION EN PERIODE PERI-OPERATOIRE
Pour les tachycardies et l’hypertension artérielle en période péri-opératoire, les schémas posologiques peuvent varier comme suit :
Pour un traitement intra-opératoire, pendant l'anesthésie, quand un contrôle immédiat est nécessaire :
Injection IV d’une dose de charge sous forme d'un bolus de 80 mg en 15 à 30 secondes, suivie d’une perfusion de 150 microgrammes/kg/mn, qui peut être augmentée jusqu'à 300 microgrammes/kg/mn. Voir le tableau 1 pour le volume à perfuser en fonction du poids des patients.
Lors du réveil anesthésique
· Perfusion d’une dose de 500 microgrammes/kg/mn pendant 4 minutes suivie d’une perfusion à la dose de 300 microgrammes/kg/mn. Voir le tableau 1 pour le volume à perfuser en fonction du poids du patient.
En période post-opératoire, quand une augmentation progressive de la posologie est possible :
· injection I.V. d'une dose de charge de 500 microgrammes/kg/mn en 1 minute au début de chaque palier afin d'obtenir une action rapide, puis utiliser une dose d’entretien progressive de 50, 100, 150, 200, 250 et 300 microgrammes/kg/min pendant 4 minutes jusqu'à obtention de l’effet thérapeutique recherché. Voir le tableau 1 pour le volume à perfuser en fonction du poids du patient.
Doses maximales recommandées :
Pour le traitement de la tachycardie, les doses d’entretien supérieures à 200 microgrammes/ kg/ minute ne sont pas recommandées ; l’administration de dose supérieures à 200 microgrammes / kg/ minute peut provoquer une diminution de la fréquence cardiaque, et une augmentation des effets indésirables.
Pour le traitement de l’hypertension, des doses d’entretien plus élevées (250-300 microgrammes/ kg/ minute) peuvent être nécessaires. A noter que, la tolérance de doses supérieures à 300 microgrammes/ kg/ minutes n’a fait l’objet d’aucune étude.
Effets potentiels à connaitre durant l’ajustement posologique de Brévibloc
En cas de survenue d’un effet indésirable, la posologie de Brévibloc peut être réduite ou son administration interrompue. Les effets pharmacologiques indésirables devraient disparaître dans un délai de 30 minutes.
En cas de réaction locale au niveau du site de perfusion, il convient d’utiliser un autre site de perfusion et de veiller à éviter l’extravasation.
L’administration de Brévibloc sur une période supérieure à 24 heures n’a pas fait l’objet d’une évaluation approfondie. Les durées de perfusion supérieures à 24 heures doivent être utilisées avec précaution.
Il est conseillé d’arrêter la perfusion progressivement en raison du risque de rebond de la tachycardie et de l’hypertension. Les effets rebonds ne pouvant être exclus, comme avec tous les bêta-bloquants, il convient de faire preuve de prudence en cas d'arrêt brusque de l’administration de Brévibloc chez des patients coronariens.
Remplacement de Brévibloc par d’autres médicaments
Dès que la fréquence cardiaque souhaitée et qu’un état clinique stable sont atteints chez le patient, le relais par d’autres médicaments (ex. antiarythmiques ou inhibiteurs calciques) peut être envisagé.
Réduction de la posologie :
Lorsque Brévibloc doit être remplacé par d’autres médicaments, le médecin devra attentivement se référer aux instructions sur l’étiquetage du produit choisi et réduire la posologie de Brévibloc comme suit :
· Dans la première heure suivant l’administration de la première dose de l’autre médicament, réduire de moitié (50 %) le débit de perfusion de Brévibloc.
Après l’administration de la deuxième dose de l’autre médicament, surveiller la réponse obtenue chez le patient. Si la fréquence cardiaque est maintenue constante pendant la première heure, arrêter la perfusion de Brévibloc.
Informations supplémentaires sur la posologie :
Dès que l’effet thérapeutique souhaité ou le seuil critique de sécurité est atteint (ex. baisse de la pression artérielle), ne plus faire de dose de charge et réduire la perfusion par incréments à 12,5 -25 microgrammes/kg/minute.
Si besoin, l’intervalle entre les paliers peut également être augmenté de 5 à 10 minutes.
Le traitement par Brévibloc doit être interrompu lorsque la fréquence cardiaque ou la pression artérielle approchent rapidement ou dépassent une limite de sécurité, puis repris sans dose de charge à une dose inférieure dès que la fréquence cardiaque ou la pression artérielle sont revenues à un niveau acceptable.
Populations particulières
Sujets âgés :
Les sujets âgés doivent être traités avec précaution, en débutant avec une posologie plus faible.
Aucune étude n’a été réalisée spécifiquement chez le sujet âgé. Néanmoins, l’analyse des données recueillies chez 252 patients de plus de 65 ans n’a pas mis en évidence de modification des effets pharmacodynamiques en comparaison avec des patients de moins de 65 ans.
Patients souffrant d’insuffisance rénale :
Chez les insuffisants rénaux, il conviendra de faire preuve de prudence lors de l’administration de Brévibloc par perfusion, en raison de l’élimination rénale du métabolite acide inchangé de Brévibloc. L’élimination du métabolite acide est considérablement réduite chez les patients atteints de maladie rénale en stade terminal, la demi-vie d’élimination étant décuplée par rapport à la normale et les concentrations plasmatiques étant considérablement augmentées.
Patients souffrant d’insuffisance hépatique :
En cas d'insuffisance hépatique, aucune précaution particulière n'est nécessaire en raison du rôle majeur joué par les estérases plasmatiques dans le métabolisme de Brévibloc.
Population pédiatrique
La sécurité et l’efficacité de Brévibloc chez les patients de moins de 18 ans n’ont pas encore été établies. Les données actuellement disponibles sont décrites aux rubriques 5.1 et 5.2 mais aucune recommandation posologique ne peut être émise.
Voie d'administration
intraveineuse
Contre-indications
Hypersensibilité au chlorhydrate d’esmolol ou à l'un des excipients mentionnés à la rubrique 6.1 (une sensibilité croisée entre bêta-bloquants est possible).
- Bradycardie sinusale sévère (moins de 50 battements par minute) ;
- Maladie du sinus, troubles graves de la conduction auriculo-ventriculaire (sans stimulateur cardiaque), blocs auriculo-ventriculaires du second et troisième degré
- Choc cardiogénique ;
- Hypotension sévère ;
- Insuffisance cardiaque décompensée ;
- Administration intraveineuse concomitante ou récente de vérapamil. BREVIBLOC ne doit pas être administré dans les 48 heures suivant l’arrêt du vérapamil (voir rubrique 4.5) ;
- Phéochromocytome non traité ;
- Hypertension pulmonaire
- Crise d’asthme aiguë ;
- Acidose métabolique.
Mise en garde et précautions d'emploi
Mises en garde spéciales
Une surveillance constante de la pression artérielle et de l'ECG est recommandée chez tous les patients traités avec Brévibloc.
Brévibloc doit être utilisé avec prudence pour le contrôle de la réponse ventriculaire chez les patients souffrant d’arythmies supraventriculaires en cas d’instabilité hémodynamique ou d’administration concomitante d’autres médicaments réduisant toutes les fonctions suivantes ou certaines d’entre elles : résistance périphérique, remplissage myocardique, contractilité myocardique ou propagation de l’impulsion électrique dans le myocarde. Malgré la rapidité du début et de l'arrêt des effets de Brévibloc, des réactions graves peuvent survenir, notamment une perte de conscience, un choc cardiogénique, un arrêt cardiaque. Plusieurs cas de décès ont été rapportés chez des patients aux situations cliniques complexes pour lesquels Brévibloc avait été utilisé pour contrôler la fréquence ventriculaire.
L’effet indésirable le plus fréquemment observé est l’hypotension, qui est liée à la posologie mais peut apparaître à n'importe quelle dose. Elle peut être grave. En cas d'épisode hypotensif, le débit de la perfusion devra être ralenti et, si nécessaire, interrompu. L'hypotension est généralement rapidement réversible.
L'hypotension disparaît généralement dans les 30 minutes suivant l'arrêt de l'administration de Brévibloc. Dans certains cas, d'autres mesures peuvent être nécessaires. Chez les patients ayant une pression artérielle systolique basse, une attention particulière sera portée pendant l’ajustement de la posologie et pendant la perfusion d’entretien.
Des cas de bradycardie, y compris de bradycardie grave, et d'arrêt cardiaque ont été observés lors de l'utilisation de Brévibloc. Il convient de faire preuve d'une prudence particulière lors de l'administration de Brévibloc chez des patients présentant un rythme cardiaque lent avant le traitement et de s'assurer que ses avantages potentiels sont supérieurs aux risques encourus.
Brévibloc est contre-indiqué chez les patients déjà atteints de bradycardie sinusale grave (voir rubrique 4.3). Si la fréquence cardiaque devient inférieure à 50-55 battements par minute au repos et si le patient présente des symptômes liés à la bradycardie, la posologie doit être réduite ou l'administration interrompue.
Une stimulation sympathique est nécessaire pour maintenir la fonction circulatoire en cas d’insuffisance cardiaque congestive. L’action des bêta-bloquants risques de réduire davantage la contractilité myocardique et d’aggraver l’insuffisance cardiaque. Une dépression continue du myocarde par des bêta-bloquants pendant une certaine période de temps peut parfois entraîner une insuffisance cardiaque.
BREVIBLOC doit être utilisé avec prudence chez des patients souffrants d’insuffisance cardiaque. Au premier signe ou symptôme d’insuffisance cardiaque, il conviendra d’interrompre le traitement de Brévibloc. Bien que l’interruption du traitement puisse être suffisante en raison de la courte demi-vie d’élimination de Brévibloc, un traitement spécifique peut également être envisagé (voir rubrique 4.9). Bien que l’interruption du traitement puisse être suffisante en raison de la courte demi-vie d’élimination de BREVIBLOC, un traitement spécifique peut également être envisagé (voir rubrique 4.9). BREVIBLOC est contre-indiqué chez les patients souffrant d’une insuffisance cardiaque décompensée (voir rubrique 4.3).
En raison de leur effet négatif sur le temps de conduction, les bêta-bloquants doivent uniquement être administrés avec prudence aux patients présentant un bloc cardiaque du premier degré ou d'autres troubles de la conduction cardiaque (voir rubrique 4.3).
Brévibloc doit être utilisé avec prudence et uniquement après un pré-traitement à l'aide d'alpha-bloquants chez des patients atteints de phéochromocytome (voir rubrique 4.3).
Brévibloc doit être utilisé avec prudence chez les patients traités pour une hypertension (lorsque la hausse de la pression artérielle est essentiellement due à une vasoconstriction associée à une hypothermie).
Les patients atteints d’une maladie bronchospastique ne doivent généralement pas recevoir de bêta-bloquants. En raison de sa sélectivité bêta-1 relative et de la possibilité d’adaptation de la posologie, Brévibloc devra être utilisé avec prudence chez les patients atteints de maladies bronchospastiques. Néanmoins, la sélectivité bêta-1 n’étant pas absolue, la dose de Brévibloc doit être ajustée avec prudence pour obtenir la plus faible dose efficace possible. En présence d’un bronchospasme, la perfusion doit être interrompue immédiatement et un agoniste bêta-2 doit être administré si nécessaire.
Chez un patient déjà traité par un bêta-2 agoniste, il peut être nécessaire d'en revoir la dose.
Brévibloc devra être utilisé avec prudence chez les patients présentant des antécédents de respiration sifflante ou d’asthme.
Précautions d'emploi
Brévibloc devra être utilisé avec prudence chez les diabétiques et en cas d’hypoglycémie avérée ou soupçonnée. Les bêta-bloquants peuvent masquer les symptômes annonciateurs d'une hypoglycémie tels qu'une tachycardie Cependant les vertiges et les sueurs ne sont pas significativement perturbés.
L’administration concomitante de bêta-bloquants et d'antidiabétiques peut accroître les effets de ces derniers (baisse de la glycémie) (voir rubrique 4.5).
Des réactions au niveau du site de perfusion ont été observées lors de l'utilisation de Brévibloc 10 mg/ml et 20 mg/ml, notamment irritation et inflammation au site de perfusion, ainsi que des réactions plus graves telles que thrombophlébite, nécrose et vésication, en particulier en cas d'association avec une extravasation (voir rubrique 4.8). Des perfusions dans des petites veines ou avec des aiguilles à ailettes doivent être évitées. En cas de réaction cutanée au niveau du site de perfusion, un autre site d'injection sera utilisé.
Les bêta-bloquants peuvent augmenter le nombre et la durée des crises d’angor chez les patients atteints d’angor de Prinzmetal en raison de la vasoconstriction de l’artère coronaire provoquée par les récepteurs alpha non inhibés. Les bêta-bloquants non sélectifs sont à proscrire chez ces patients et les bêta-1 bloquants sélectifs ne doivent être utilisés qu’avec la plus grande prudence.
Chez les patients hypovolémiques, Brévibloc peut atténuer la tachycardie réflexe et augmenter le risque d'hypotension. Brévibloc doit donc être utilisé avec prudence chez ces patients.
Chez les patients atteints de troubles circulatoires périphériques (syndrome ou maladie de Raynaud, claudication intermittente), les bêta-bloquants doivent être utilisés avec une grande prudence car ils peuvent aggraver ces troubles.
Les bêta-bloquants, en particulier ceux administrés par voie intraveineuse, y compris Brévibloc, ont été associés à une augmentation du taux de potassium sérique et à une hyperkaliémie. Ce risque est augmenté chez les patients présentant des facteurs de risque tels qu'une atteinte de la fonction rénale ou chez des patients sous hémodialyse.
Les bêta-bloquants peuvent augmenter la sensibilité aux allergènes et la gravité des réactions anaphylactiques. Il est possible que des patients sous bêta-bloquants ne répondent pas aux doses habituelles d'adrénaline utilisées pour traiter les réactions anaphylactiques ou anaphylactoïdes (voir rubrique 4.5).
Les bêta-bloquants ont été associés au développement de psoriasis ou d'éruptions psoriasiformes et à l'aggravation du psoriasis. Chez les patients présentant des antécédents familiaux ou personnels de psoriasis, les bêta-bloquants ne doivent être administrés qu'après une évaluation attentive des avantages potentiels et des risques.
Les bêta-bloquants, tels que le propranolol et le métoprolol, peuvent masquer certains signes cliniques d'hyperthyroïdie (tels que la tachycardie). L'interruption soudaine d'un traitement par bêta-bloquants chez des patients à risque ou présentant une suspicion de thyrotoxicose peut précipiter une crise thyroïdienne aiguë. Ces patients doivent donc faire l'objet d'un suivi attentif.
L’administration concomitante de bêta-bloquants avec des antagonistes alpha-2 tels que la clonidine, la guanfacine ou la moxonidine augmente le risque de rebond hypertensif de sevrage. Si un traitement antihypertenseur doit être interrompu ou abandonné pendant l'utilisation d'un bêta-bloquant, ce dernier doit toujours être le premier médicament interrompu et l’arrêt du traitement doit être progressif.
Il convient de toujours faire preuve de prudence lors de l'administration concomitante de BREVIBLOC avec d'autres médicaments susceptibles d'entraîner une hypotension ou une bradycardie : les effets de BREVIBLOC peuvent être accentués ou les effets indésirables d'hypotension ou de bradycardie peuvent être exacerbés.
Les effets de BREVIBLOC peuvent être contrecarrés par des médicaments sympathomimétiques agissant comme agonistes bêta-adrénergiques en administration concomitante. La dose de l'un de ces agents peut devoir être ajustée en fonction de la réponse du patient, à moins que l'on envisage l'utilisation d'autres agents thérapeutiques.
L’effet de BREVIBLOC sur la durée du blocage neuromusculaire induit par le chlorure de suxaméthonium et par le mivacurium a été étudié chez les patients en chirurgie. BREVIBLOC n’a pas affecté le délai d’action du blocage neuromusculaire par le chlorure de suxaméthonium n’a pas été affecté par BREVIBLOC, mais sa durée a été prolongée de 5 à 8 minutes. BREVIBLOC prolonge modérément la durée d’action (18.6%) et l'indice de récupération (6.7%) du mivacurium.
L’administration concomitante de digoxine et de BREVIBLOC entraîne à certains moments une hausse de 10 % à 20 % de la concentration sanguine en digoxine. La digoxine n’affectait pas les propriétés pharmacocinétiques de BREVIBLOC.
Bien que les interactions observées ne semblent pas avoir une grande importance clinique, BREVIBLOC devrait être dosé avec prudence chez les patients traités simultanément avec la digoxine.
Ce médicament contient environ 30,45 mmol (ou 700 mg) de sodium par poche. Il convient d'en tenir compte chez les patients qui suivent un régime pauvre en sodium.
Condition de prescription
réservé à l'usage HOSPITALIER
Groupe générique
ESMOLOL (CHLORHYDRATE D') 10mg/mL - BREVIBLOC 10 mg/ml, solution pour perfusion
Liste des médicaments de ce groupe de générique.Forme pharmaceutique
Non renseigné
Divers
Service Médical Rendu (SMR) : Important
Présentation : 1 poche(s) en plastique polyoléfine de 250 ml
Prix : non disponible
Taux de remboursement : 0%
Titulaire : BAXTER